Opioidikipulääkkeet: miten ne toimivat?

Kipuhoito on ollut jatkuva harrastus kautta historian. Oopiumkasvista saatujen opiaattikipulääkeiden vaikutukset tunnettiin jo muinaisina aikoina . Vuonna 1806 morfiini eristettiin oopiumin pääalkuaineeksi. Sieltä alkoi tämän lääkeryhmän pitkä kehitys.

Mitä ovat opioidikipulääkkeet? Ne ovat lääkkeitä, joilla on vahva analgeettinen vaikutus. Ne toimivat sitoutumalla keskushermostomme opioidireseptoreihin. On olemassa oopiumista johdettuja luonnollisia opiaatteja, kuten morfiinia, ja muita synteettisiä, kuten fentanyyliä.

Niille on ominaista analgeettinen teho ilman kattovaikutusta, eli suuremmalla annoksella on suurempi kipua lievittävä vaikutus. Niiden toimintaan liittyy kuitenkin joukko ei-toivottuja vaikutuksia, kuten alla nähdään.

Niitä käytetään ennen kaikkea akuutin ja voimakkaan kivun hoidossa sekä terminaalisissa sairauksissa, kuten syöpä . Ennen kuin aloitat analgeettisen hoidon opiaateilla, on suoritettava huolellinen arviointi. Sen täytyy olla voimakasta kipua, johon muut lääkkeet eivät tehoa.

Kuinka opioidikipulääkkeet toimivat?

Kuten olemme sanoneet, opiaattikipulääkkeet sitoutuvat joihinkin reseptoreihin keskushermosto . Vaikka on olemassa 4 päätyyppiä reseptoreita, vain kolmella on vaikutusta kipuun: μ κ ja δ (mi kappa ja delta). Vaikutukset vaihtelevat riippuen affiniteetista reseptoriin ja vuorovaikutuksen tyypistä. Affiniteettiaste reseptoreihin ja kliininen käyttökelpoisuus mahdollistaa opiaattien luokittelun seuraaviin:

Puhtaat μ-reseptoriagonistit: esimerkiksi morfiini fentanyylimetadoni ja oksikodoni. Niillä on analgeettinen vaikutus sekä vahva euforinen vaikutus .

K-reseptorin agonistit ja μ-reseptorin osittaiset agonistit tai antagonistitkuten nalbufiini tai butorfanoli. Jos niitä annetaan yhdessä puhtaan antagonistin kanssa, ne voivat torjua sitä ja tukahduttaa sen tehokkuuden.

Osittaiset agonistit: buprenorfiini. Niillä on kipua lievittävä vaikutus, jos niitä annetaan yksinään.

Puhtaita antagonisteja : naloksoni naltreksoni. Ne voivat toimia antagonistisesti tai kääntää muiden opioidien vaikutuksen.

Muut käyttötarkoitukset ja sivuvaikutukset

Kivunhoidon lisäksi opioideja käytetään myös muilla aloilla, kuten anestesiassa . Näissä tapauksissa niitä tulee käyttää yhdessä anestesialääkkeen ja neuromuskulaarisen salpaajan kanssa. Niitä voidaan käyttää myös rauhoittamaan tai sulkemaan pois automaattinen hengitys, kun koneellinen ilmanvaihto on tarpeen.

Suurin tämän huumeryhmän käyttöön liittyvä ongelma on riippuvuuden riski. Siksi niitä tulee käyttää vain akuutin kivun lyhytaikaiseen hoitoon tai parantumattomasti sairaille potilaille.

Yleisimmät sivuvaikutukset ovat:

• Ummetus: vähentää maha-suolikanavan motiliteettia ja mahalaukun sappi- ja haiman eritteitä.
• Pahoinvointi.
• Uneliaisuus.
• Hämmentävä tila.

Muita sivuvaikutuksia voivat olla:

• Jokainen.
• Upea.
• Hikoilu .
• Mielialan vaihtelut.
• Virtsaamisvaikeudet.
• Ulosteiden kuivuus.
• Lihasten jäykkyys.
• Hengityksen vajaatoiminta.

On havaittu, että opioidianalgeettien jatkuva käyttö voi heikentää immuunijärjestelmää. Se vähentää kykyä tuottaa vasta-aineita, mikä lisää mahdollisuutta kärsiä infektioista. Muita mahdollisia vaikutuksia esiintyy kardiovaskulaarisella tasolla, kuten bradykardia ja hypotensio.

Pitkäaikaisen opioidihoidon jälkeen ilmenee yleensä toleranssin ilmiö . Tämä tarkoittaa, että tarvitaan yhä suurempi annos saman terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi. Itse asiassa keho tottuu lääkkeeseen.

Samalla hän osaa luoda riippuvuus vieroitusoireita, jos hoito lopetetaan tai annosta pienennetään merkittävästi. Peruuttaminen voidaan estää tekemällä asteittainen vähennys asiantuntijan ohjeiden mukaan.

Toinen riippuvuuden tyyppi on psykologinen. Tässä tapauksessa potilas etsii lääkkeestä psyykkistä vaikutusta kipua lievittävää vaikutusta pidemmälle tai jopa ennen sitä.